2016年5月28日 敲除FXR基因的小鼠, 在9-12 mo的时候出现明显的肝脏炎症和肝损伤症状, 并可 自发地形成HCC, 这与NASH患者的晚期症状相一致. 近年的研究也 FXR对靶基因的调控. 通路复杂，不仅调控胆汁酸代谢，还可通过调节. 糖代谢、脂 代谢和胆固醇代谢，缓解NAFLD。 生理水平的胆汁酸是FXR的内源性配体，提. 示 FXR 2015年3月1日 FXR基因是一个高度保守的基因,因而在很多物种体内都发挥着重要作用。 重吸收 到肝脏的胆汁酸激活FXR,增加FXR直接靶基因SHP的表达,进而 法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR)是一种胆汁酸受体，可通过相应靶基因参与 多种代谢通路调节，在胆汁酸代谢中发挥重要作用，有望作为治疗胆汁酸代谢紊乱 重吸收到肝脏的胆汁酸激活FXR, 增加FXR 直接靶. 基因SHP 的表达, 进而抑制 CYP7A1 及固醇12α-羟. 化酶(sterol 12α-hydroxylase, CYP8B1) 的表达[12, 13]。 然而, 在
法尼酯衍生物X受体(farnesoid X receptor,FXR)是一种胆汁酸受体,属于核受体超家族成员。FXR通过调控一系列基因的表达,在胆汁酸、脂质和糖代谢中发挥重要作用,进而有望成为治疗一系列代谢性疾病的药物靶点。 FXR激动剂——燃脂、减重 同时研究还发现口服Fex能诱导多个肠道内FXR靶基因，但是却不能激活肝脏和肾脏内 靶基因的表达。 为了研究FXR肠内局部激活的效果，研究人员给予小鼠口服Fex ， 每天一次，连续5周，观察效果。发现Fex可以对抗肥胖和代谢综合征。 GW4064_FXR_信号通路研究_美仑生物官方网站-药物标准品、植提 …
FXR_一种多功能的核受体 - 豆丁网
fxr属于配体激活转录因子，内源性配体或人工合成配体(如gw4064)与fxr上的配体结合区域结合后，诱导其空间构象改变，以单体的形式或与视黄醛衍生物受体结合形成异源二聚体，与靶基因启动子上的fxr反应元件结合，调控靶基因的转录 [3, 4] 。 Farnesoid X受体和可溶性环氧化物水解酶双重调节剂对抗非酒精性 …
FXR激动剂的研究进展[权威资料] - 豆丁网